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【 成果詳細信息 】
 
成果名稱 基于環丙烷化反應的系列復雜吲哚生物堿的全合成
成果簡介 本項目屬于"有機化學"學科中的"有機合成化學"研究領域. 具有重要生物活性的復雜環系結構的天然產物的全合成是一項艱巨和充滿挑戰的系統工程,是有機化學和藥物化學的核心研究領域,發展高效和通用的復雜環系的成環策略和方法則是天然產物全合成中最核心的科學問題.在國家基礎研究計劃的資助下,本項目以具有重要藥用價值的吲哚生物堿為研究對象,原創性地發展了一種基于環丙烷化-開環-亞胺環合的串聯反應(CRI反應),高效地構建在吲哚3-位含季碳中心的三種吲哚骨架類型的通用合成方法,并在此基礎上,在國際上首次完成了具有抗癌活性的復雜天然產物(±)-communesin F、(±)-Ⅵncorine和光學純(+)-perophoramidine的全合成,并確定了(-)-communesin F和(+)-perophoramidine的絕對立體構型;在國際上第二個完成具有抗癌活性的吲哚生物堿(±)-minfiensine和具有逆轉抗癌藥物多藥耐藥性的吲哚生物堿乙酰阿地咪((-)-5-N-acetylardeemin)的全合成,并發現了活性優于天然產物乙酰阿地咪的非天然產物甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin),并申請中國專利(200910164330.3),目前正在開展臨床前研究. 本項目研究工作系統深入,原始創新性強,具有鮮明的學科特色,研究成果在國際上處于領先水平,對于彰顯我國近年來在有機化學尤其是天然產物全合成研究領域的研究水平具有重要意義.該CRI反應還可在其他骨架類別的復雜天然產物的全合成中進行應用,體現了其所具有的重要學術意義和應用前景.該項目共發表SCI論文7篇,其中在一級學科以上國際著名學術刊物(Angew.Chem.,J.Am.Chem.Soc)發表天然產物全合成的論文4篇,約占港、澳、臺、大陸四地近二十年來在上述一級學科以上雜志所發表的關于天然產物全合成論文的八分之一.其中,復雜天然產物(±)-communesin F的全合成研究作為2007~2008年度發表于美國化學會志(JACS)上關于天然產物全合成研究的具有重要學科影響力和科學價值的20篇高水平論文之一入選其第一期特刊"JACSβ",為亞洲地區入選的兩篇論文之一;相關博士論文:(±)-communesin F的全合成被評為2010年全國百篇優博論文;(±)-Ⅵncorine的全合成工作被自然雜志的新聞刊物"Nature China"評述為2009年在天然藥物化學方面的重要研究進展.此外,本項目研究成果還被多篇綜述類文章進行了正面評述.以該原創性研究成果為內容撰寫的總結性論文也于近期發表于化學研究領域具有重要國際影響力的期刊Acc.Chem.Res.(2011,44,447~457).
完成機構 四川大學
關鍵詞 全合成, 吲哚生物堿, 環丙烷化反應, 有機合成化學
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